Salud Dental Para Todos

 
 

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Fármacos utilizados en la terapia antidiabética

E-mail: Od. Marcelo Alberto Iruretagoyena

Insulina

 Acción terapéutica.

Hipoglucemiante.

 Propiedades.

La insulina es un factor hormonal que controla el almacenamiento y metabolismo de los hidratos de carbono, las proteínas y las grasas. Esta actividad se produce fundamentalmente en el hígado, músculo y tejidos adiposos después de la unión de las moléculas de insulina con los receptores de las membranas plasmáticas celulares. Aunque todavía no se han explorado los mecanismos de las acciones moleculares en la zona celular, se sabe que las características del transporte de la membrana celular, el crecimiento celular, la activación e inhibición enzimática y las alteraciones en el metabolismo de proteínas y grasas están influidos por la insulina.

Indicaciones.

Tratamiento de la diabetes mellitus dependiente de insulina o como suplemento de la producción fisiológica de insulina endógena en pacientes con diabetes mellitus no dependiente de insulina. También puede agregarse a soluciones de hiperalimentación para facilitar la utilización de glucosa en pacientes con poca tolerancia a ella.

Dosificación.

La dosificación y administración de insulina pueden variar con amplitud, por lo que el médico deberá determinar la forma individual para cada paciente. La insulina regular inyectable en la concentración de 40 a 100 unidades es el único tipo de insulina adecuado para la administración IV. Si la insulina regular se mezcla con insulina cinc puede no tener los efectos clínicos deseables, como también puede perder sus características individuales al mezclarse con insulina isofana (NPH); en cambio, todas las insulinas cinc pueden mezclarse sin que pierdan sus características individuales. La administración de insulina debe disminuir cuando la concentración de glucosa en plasma alcance los 250mg/dl. No se recomienda una dosis IV única elevada de la insulina regular debido a la corta vida media de la insulina en sangre. INSULINA REGULAR/INSULINA CINC CRISTALIZADA. INSULINA HUMANA. Dosis para adultos en la hiperglucemia diabética: por vía subcutánea, según dosis estipulada por el médico, 15 a 30 minutos antes de las comidas hasta 3 o 4 veces al día.Cetoacidosis diabética: por vía IV 0,1 unidad por kg/hora en infusión continua. INSULINA  ISOFANA (NPH), INSULINA HUMANA ISOFANA: dosis para adultos: por vía subcutánea, una vez al día, 30 a 60 minutos antes del desayuno. Puede ser necesaria una dosis adicional 30 minutos antes de una comida o al acostarse. INSULINA CINC (INSULINA LENTA), INSULINA CINC HUMANA: dosis para adultos: vía subcutánea una vez al día 30 a 60 minutos antes del desayuno. INSULINA CINC CRISTALINA (INSULINA ULTRALENTA): dosis para adultos: por vía subcutánea 30 o 60 minutos antes del desayuno. INSULINA CINC AMORFA (INSULINA SEMILENTA): dosis usual para adultos: vía subcutánea 30 a 60 minutos antes del desayuno. INSULINA CINC PROTAMINA (INSULINA PZ) por vía subcutánea: 30 a 60 minutos antes del desayuno. En todos los casos cada dosis la fijará el médico tratante, como en los niños la establecerá en función del tamaño del paciente.

Reacciones adversas.

Es importante que el paciente conozca los síntomas de hiperglucemia, cetosis y cetoacidosis (somnolencia, sequedad de boca, poliuria, anorexia, náuseas o vómitos, sed, taquipnea) y los de hipoglucemia (ansiedad, visión borrosa, escalofríos, sudor, confusión, cefaleas, nerviosismo, taquicardia, cansancio o debilidad no habituales).

Precauciones y advertencias.

Los pacientes que no toleran las insulinas bovinas o porcinas pueden emplear la insulina humana. Las necesidades de insulina están aumentadas en las diabéticas embarazadas durante el 2º y 3er trimestre. Es importante, durante el tratamiento, el monitoreo del paciente en lo siguiente: determinaciones del peso corporal; determinaciones séricas de glucosa, cetonas, potasio; medidas del pH sérico, pruebas de glucosa y cetonas en orina. Se hará énfasis en el cumplimiento de un plan de comidas para el diabético.

Interacciones.

Potencian la posibilidad de hiperglucemia, por lo que es necesario ajustar la dosificación de insulina en los siguientes fármacos: corticoides, anfetaminas, diuréticos tiazídicos, estrógenos, furosemida, fenitoína, hormonas tiroideas, ACTH, danazol. Pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina: dosis elevadas de salicilatos, inhibidores de la MAO, andrógenos, alcohol, guanetidina, hipoglucemiantes orales, analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. Los bloqueantes betaadrenérgicos pueden aumentar el riesgo de hipoglucemias o hiperglucemias. La respuesta hipoglucemiante puede disminuir por el uso simultáneo de inhibidores de la anhidrasa carbónica.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: fiebre alta, hipertiroidismo, infecciones severas, cetoacidosis diabética, hipotiroidismo, diarrea debida a malabsorción. Disfunción hepática o renal.

Gliclazida

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante.

Propiedades.

Es un agente hipoglucemiante perteneciente a la familia de las sulfonilureas (glibenclamida, clorpropamida). Se administra por vía oral y su efecto dura 12 horas o más. Promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células b de los islotes del páncreas, mediante un procedimiento que todavía no está aclarado. Disminuye la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática y en apariencia aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. De este modo se produce una disminución de la glucosa en sangre sólo en aquellos pacientes que son capaces de sintetizar insulina. Los hipoglucemiantes orales no influyen en la producción de insulina por las células b, pero parecen potenciar su liberación. Asimismo, parece reforzar el efecto de los mismos niveles de hormona antidiurética presentes en los pacientes con diabetes insípida central parcial.Se absorbe en grado variable en el tracto gastrointestinal, se une extensamente a proteínas plasmáticas, lo que se relaciona con su elevada vida media (10 a 12 hs). Se metaboliza extensamente en el hígado para dar origen a metabolitos con escasa o nula actividad hipoglucemiante. Los metabolitos y parte de la droga inalterada se excretan por vía renal.

Indicaciones.

Diabetes mellitus del adulto no insulinodependiente, estable, leve o moderadamente severa, no cetótica y que no puede controlarse sólo con la dieta. Diabetes insípida central parcial.

Dosificación.

Dosis inicial 40 a 80mg/día; incrementar gradualmente hasta 320mg/día si fuere necesario. Las dosis mayores a 160mg se dividen en dos tomas, una con el almuerzo y otra con la cena.

Reacciones adversas.

Dependen en general de la dosis administrada, son transitorias y responden a la disminución o supresión del tratamiento. En ocasiones puede presentarse ictericia colestásica, náuseas, diarreas, vómitos, anorexia y sensación de hambre. También prurito, urticaria, erupciones maculopapulosas. Con el uso de sulfonilureas se ha comunicado leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia,

anemia hemolítica, anemia aplásica y pancitopenia. Se han descripto también: dificultad para respirar, sensación de falta de aire, somnolencia o calambres musculares, crisis convulsivas.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes de edad avanzada, debilitados o desnutridos y en aquellos con insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, o con disfunción hepática o renal que son especialmente sensibles a la acción hipoglucemiante de los medicamentos que disminuyen la glucosa. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las sulfonilureas pueden dar lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto, además, debe suspenderse la administración un mes antes del parto, al igual que el amamantamiento.

Interacciones.

Los glucocorticoides, las anfetaminas, los diuréticos, las hormonas tiroideas y la fenitoína aumentan la concentración de glucosa en sangre, por lo que puede ser necesario ajustar la dosificación cuando se usen en forma simultánea con hipoglucemiantes orales. El alcohol con hipoglucemiantes orales puede producir calambres abdominales, náuseas, vómitos, sofoco, hipoglucemia. El alopurinol puede inhibir la secreción tubular renal de la gliclazida. Los esteroides anabólicos o andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre. El uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina puede dar lugar a concentraciones plasmáticas elevadas de ambos medicamentos. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, cloranfenicol, clofibrato o IMAO pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la gliclazida. La carbamazepina, la desmopresina o la vasopresina pueden potenciar el efecto antidiurético de esta droga y disminuir su efecto cuando se administra con estrógenos. Ketoconazol o miconazol en uso simultáneo con gliclazida dan lugar a hipoglucemia severa.

Contraindicaciones.

Acidosis, quemaduras severas, coma diabético, infección severa, cetoacidosis y deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, fiebre elevada, disfunción hepática o renal, insuficiencia hipofisaria. Hipersensibilidad conocida al fármaco. Diabetes mellitus insulinodependiente (forma juvenil).

Glipizida

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante.

Propiedades.

Es una sulfonilurea que reduce los valores de glucemia a los normales en pacientes con diabetes mellitus no insulinodependiente. Elimina o disminuye la glucosuria y mejora los síntomas de poliuria, polidipsia y prurito. Actúa estimulando la secreción de insulina a partir de las células beta de los islotes del tejido pancreático. El control de la glucemia persiste hasta 24 horas después de la administración de una dosis única de glipizida. Su absorción es uniforme, rápida y prácticamente completa. Los picos de concentraciones plasmáticas aparecen al cabo de 1 a 3 horas después de la administración. Se une a proteínas plasmáticas en 99%. Se metaboliza sobre todo en el hígado y se excreta por la orina. Induce cambios favorables en los perfiles lipoproteicos plasmáticos de pacientes tratados por diabetes mellitus.

Indicaciones.

Coadyuvante de la dieta para disminuir la glucemia en pacientes con diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo II). El tratamiento no debe ser sustitutivo de la dieta, sino adicional.

Dosificación.

No existe un régimen fijo de dosificación. La glucemia del paciente debe ser determinada de manera periódica para fijar la dosis mínima eficaz, así como para detectar el fracaso del tratamiento. En general debe administrarse 30 minutos antes de los alimentos, para obtener una mayor reducción de la hiperglucemia posprandial. Como dosis sugerida: dosis inicial: 5mg/día, 30 minutos antes del desayuno o la comida. En pacientes ancianos, con hepatopatías o en diabéticos leves se comenzará con 2,5mg. De acuerdo con la respuesta, los ajustes de dosis se harán de 2,5 a 5mg. La dosis inicial máxima recomendada es de 15mg. Dosis de mantenimiento: a largo plazo pueden administrarse dosis totales diarias superiores a 30mg, fraccionadas en dos tomas. La dosis máxima diaria de mantenimiento es de 40mg. Dosis superiores a 15mg deberán fraccionarse. En pacientes ancianos o debilitados disminuir la dosis.Si el paciente era tratado con insulina, al pasar a glipizida se debe considerar: si el requerimiento diario de insulina era 20UI puede suspenderse y comenzar con glipizida a las dosis recomendadas; en pacientes con dosis de insulina superiores a 20UI se reducirá a 50% y se comienza con glipizida en dosis habituales. Según la respuesta del paciente se continuará reduciendo la dosis de insulina.

Reacciones adversas.

La mayoría se relacionan con la dosis. En general son transitorias y responden con la reducción o supresión de la terapéutica. Algunos efectos secundarios graves se asocian con la hipersensibilidad a la droga. Síntomas de hipoglucemia (hambre, palpitaciones, sudoración). Molestias gastrointestinales (náuseas, diarrea, constipación y gastralgia). Reacciones alérgicas cutáneas (eritema, urticaria, prurito y eccema). Mareos, somnolencia y cefaleas.

Precauciones y advertencias.

Con el fin de evitar episodios hipoglucémicos se deben seleccionar con cuidado los pacientes y la dosificación. La insuficiencia hepática o renal acentúa esta acción. La hipoglucemia puede ser difícil de reconocer en los ancianos y en pacientes que estén medicados con bloqueantes betaadrenérgicos. Puede disminuir su efecto hipoglucemiante a lo largo del tiempo por progresión de la enfermedad o disminución de la respuesta al fármaco. Debe advertírsele al paciente la importancia del mantenimiento de la dieta, ejercicio moderado y determinación regular de la glucosa en orina y sangre.

Interacciones.

Potencian su acción los antiinflamatorios no esteroides, salicilatos, sulfonamidas, cloramfenicol, cumarínicos, IMAO y bloqueantes betaadrenérgicos. La interacción de glipizida y miconazol oral puede producir hipoglucemia grave. Fármacos que tienden a producir hiperglucemia: tiazidas, corticoides, fenotiazidas, productos tiroideos, estrógenos, ácido nicotínico, bloqueantes de los canales del calcio e isoniazida.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad al fármaco, cetoacidosis diabética, con coma o sin él.  Diabetes mellitus insulinodependiente. Embarazo y período de lactancia.

Glimepirida

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Es un hipoglucemiante derivado de las sulfonilureas que promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas. Además se han señalado otros mecanismos como la disminución de la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática, a la vez que aumenta la sensibilidad de los tejidos extrapancreáticos a la insulina. Posee una buena, rápida y completa absorción digestiva luego de su administración por vía oral. Su principal forma de biotransformación metabólica se realiza a nivel del hígado, para excretarse por vía renal y biliar.

Indicaciones.

Diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo II) del adulto en aquellos sujetos que no pueden estabilizar su glucemia adecuadamente por la dieta, el ejercicio físico y la disminución del peso.

Dosificación.

La dosis inicial aconsejada es de 1mg una sola vez por día. Esta posología puede aumentarse en forma gradual según los siguientes incrementos: 2mg, 3mg, 4mg, 6mg y 8mg. La ingesta de la medicación se hará inmediatamente antes del desayuno o, en caso de no desayunar, antes de la primera comida principal. Es importante no suprimir comidas después de haber recibido el fármaco cuando la respuesta a éste disminuye. Es necesario recordar que podría ser necesario un ajuste posológico en aquellos pacientes que varíen su peso o estilo de vida.

Reacciones adversas.

Son las comunes para otras sulfonilureas: cefalea, rash cutáneo, prurito, urticaria, astenia, somnolencia, depresión, náuseas, vómitos, temblor, confusión, trastornos del sueño o de la visión, mareos, diarrea, colestasis, ictericia. Puede causar hipoglucemia prolongada y severa con signos neurológicos, respiración superficial, bradicardia, colapso vascular y coma similares a un ictus cerebral. En casos aislados puede observarse vasculitis alérgica o hipersensibilidad de la piel a la luz.

Precauciones y advertencias.

Bajo ciertas circunstancias pueden presentarse casos aislados de trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, insuficiencia hepática con colestasis e ictericia, de allí la necesidad de realizar controles humorales periódicos del funcionamiento hemático y hepático. La capacidad de reacción puede estar afectada debido a una hiperglucemia o hipoglucemia especialmente para conducir vehículos o maquinarias riesgosas. Durante el embarazo los pacientes deben reemplazar el tratamiento por insulina.

Interacciones.

La ingestión de alcohol tanto aguda como crónica puede modificar en más o en menos la acción hipoglucemiante del fármaco. Puede potenciarse el efecto hipoglucemiante cuando se asocian IMAO, IECA, fibratos, fluoxetina, miconazol, quinolonas, pirazolonas, tetraciclinas, salicilatos, cloranfenicol, probenecid, sulfonamidas, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas. Pueden disminuir el efecto hipoglucemiante y aumentar la glucemia la asociación con diuréticos, barbitúricos, corticosteroides, adrenalina, fenitoína, antihistamínicos H2, betabloqueantes, clonidina, glucagón, laxantes, estrógenos, progestágenos, ácido nicotínico, fenotiazinas, rifampicina y acetazolamida.

Contraindicaciones.

Diabetes mellitus insulinodependiente (tipo I). Cetoacidosis diabética. Precoma o coma diabético. Antecedentes de hipersensibilidad a la droga o a las sulfonilureas en general. Embarazo y lactancia. Sepsis grave en diabéticos.

Acarbosa

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante.

Propiedades.

La acarbosa es un seudoglucosacárido que se obtiene mediante biotecnología, a partir de filtrados de cultivo de actinomicetos, del género de los actinoplanes, como metabolito secundario. Se comporta como un inhibidor de la alfaglucosidasa y mediante su acción reduce el incremento de las concentraciones de azúcar en sangre luego del ingreso de carbohidratos. La acarbosa puede ayudar en el control de las diabetes mellitus insulino-dependiente y no insulino-dependiente.

Indicaciones.

La acarbosa está indicada en la diebetes mellitus de tipo II, tanto como monoterapia como asociada con otras drogas hipoglucemiantes. También puede utilizarse en pacientes con diabetes de tipo I, administrada en este caso siempre junto con insulina, para nivelar las fluctuaciones glucémicas.

Dosificación.

La dosis media para los adultos es de 300mg a 400mg diarios. La dosis puede incrementarse hasta 900mg diarios.

Reacciones adversas.

Trastornos gastrointestinales, en especial flatulencia o meteorismo, debidos a los gases presentes en el colon derivados de los carbohidratos no absorbidos. Estos efectos pueden evidenciarse en mayor medida si no se respeta la dieta o no se aumenta la dosis en forma gradual.

Precauciones y advertencias.

Cuando se administra como monoterapia no produce hipoglucemia. Si ésta apareciere cuando se utiliza acarbosa como tratamiento coadyuvante, se recomienda la administración de glucosa.

Interacciones.

Las interacciones con los hidratos de carbono constituyen, por supuesto, las acciones terapéuticas deseadas. No obstante, se considerará la posibilidad de aparición de diarreas si se utilizan dosis demasiado elevadas de sucedáneos del azúcar, como el sorbitol o el xilitol. Resulta significativo el hecho de que la sacarosa no sirve para corregir los estados de hipoglucemia aguda cuando se toma acarbosa, ya que en esos

casos produce un retraso de su absorción. Los diabéticos deben, por lo tanto, ingerir glucosa para prevenir la hipoglucemia. Cuando se administra acarbosa como complemento de una sulfonilurea, o se está tratando al paciente con insulina, deberá reducirse la dosis de uno u otro medicamento, de acuerdo con el descenso de la glucemia y a fin de evitar las reacciones hipoglucémicas. Deberá evitarse durante la toma de acarbosa la administración concomitante de antiácidos, colestiramina, productos de absorción intestinal y enzimas digestivas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Pacientes menores de 18 años. Pacientes con enfermedad intestinal crónica, hernias severas, tumores intestinales, síndrome de Roemheld. Embarazo. Lactancia.

Glibenclamida

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Derivado de la sulfonilurea. Promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas mediante un mecanismo aún no definido. Disminuye la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática. Al parecer aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. Se produce una disminución de la glucemia sólo en aquellos pacientes capaces de sintetizar insulina; no influye en la producción de insulina por las células beta, pero parece potenciar su liberación desde estas células pancreáticas. Su vida media es de 10 horas, el tiempo hasta la concentración máxima es de 4 horas; la absorción es rápida y su unión a las proteínas es muy elevada (90%). Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos inactivos se excretan por vía biliar en 50% y el resto por el riñón.

Indicaciones.

Diabetes mellitus del adulto no complicada, estable, leve o moderada, no cetótica, que no puede controlarse sólo con la dieta.

Dosificación.

Adultos; en el inicio 2,5 a 5mg una vez al día; la dosificación se ajusta con incrementos que no superen los 2,5mg en intervalos semanales, hasta el control de la diabetes o hasta que la dosis diaria total sea de 20mg. En pacientes ancianos, debilitados o malnutridos, o con disfunción renal o hepática debe comenzarse con

1,25mg una vez al día. No es eficaz en el tratamiento de la diabetes juvenil (insulinodependiente).

Reacciones adversas.

Los signos de sobredosis (hipoglucemia) son ansiedad, escalofríos, confusión, piel pálida y fría, somnolencia, taquicardia, cefaleas, náuseas, agitación, nerviosismo, cansancio o debilidad no habituales.

Precauciones y advertencias.

Es importante seguir la dieta prescripta. En grado menor que con otras sulfonilureas puede producir reacciones semejantes a las del disulfiram cuando se ingiere alcohol. Puede producir fotosensibilidad. Se excreta en la leche materna por lo que debe evaluarse la relación riesgo-beneficio de su prescripción durante el período de lactancia. Los pacientes geriátricos son más sensibles a los efectos de la glibenclamida, dado que se reduce el metabolismo y la excreción. En estos pacientes es preferible evitar los hipoglucemiantes orales de acción prolongada. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos dan lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

Aumentan la concentración de glucosa en sangre, y por lo tanto obligan a modificar la dosificación de glibenclamida, los corticoides, ACTH, adrenalina, danazol, difenilhidantoína, hormonas tiroideas, triamtereno. El uso simultáneo de alcohol puede producir una reacción semejante a la del disulfiram (calambres abdominales, naúseas, vómitos, cefaleas). El alopurinol puede inhibir la secreción tubular renal. Los AINE, cloramfenicol, clorfibrato, insulina, IMAO, probenecid, salicilatos o sulfamidas potencian el efecto hipoglucemiante. Los bloqueantes betaadrenérgicos, incluso los oftálmicos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia. Puede disminuir la eficacia hipoglucemiante cuando se administran anticonceptivos orales que contienen estrógenos. No se recomienda el uso simultáneo de ketoconazol, porque puede producirse hipoglucemia severa. La rifampicina disminuye el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida.

Contraindicaciones.

Acidosis importante, quemaduras severas, coma diabético, infección severa, cetoacidosis, traumatismos severos. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, debilidad general, malnutrición, naúseas, vómitos, insuficiencia hipofisaria, disfunción renal y disfunción tiroidea.

Clorpropamida

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Pertenece al grupo de las sulfonilureas. Es un derivado de la sulfonamida, pero no tiene actividad antimicrobiana. Promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células b de los islotes del páncreas, mediante un procedimiento que todavía no está específicamente definido. Disminuyen la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática y en apariencia aumentan la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. De este modo resulta una disminución de la concentración de glucosa en sangre sólo en aquellos pacientes que son capaces de sintetizar insulina. Los hipoglucemiantes orales no influyen en la producción de insulina por las células b, pero parecen potenciar su liberación desde estas células pancreáticas. Asimismo parece potenciar el efecto de los mismos niveles de hormona antidiurética presentes en los pacientes con diabetes insípida central parcial.Su vida media es de 25 a 60 horas; la concentración máxima se obtiene 3 a 6 horas después de su administración. Su acción dura de 24 a 48 horas, con rápida absorción por vía oral. Presenta una elevada unión a las proteínas (90%), se metaboliza en el hígado 80% y se excreta por vía renal. La administración a largo plazo de dosis terapéuticas no produce una acumulación excesiva en la sangre, puesto que los niveles de absorción y de excreción se estabilizan 5 a 7 días después de iniciar el tratamiento.

Indicaciones.

Diabetes mellitus del adulto no dependiente de insulina, no complicada, estable, leve o moderadamente severa, no cetótica y que no puede controlarse sólo con la dieta. Diabetes insípida central parcial. La clorpropamida debe ser un tratamiento complementario de la dieta específica del diabético y no supletorio de ésta. En caso de que la patología no pueda ser controlada con dieta y clorpropamida, puede asociarse una biguanida (metformina, fenformina).

Dosificación.

Si bien no hay un régimen de dosificación fijo para la clorpropamida, ya que deberá determinarse la glucosa en orina y la glucemia para establecer la dosis mínima eficaz, se describen las dosis usuales. Dosis usual para adultos: inicialmente, de 100mg a 250mg una vez por día, con aumentos de 50mg y 125mg en intervalos de una semana hasta obtener el control de la diabetes o hasta que la dosis diaria total sea de 750mg; como antidiurético: 100mg a 250mg en una sola dosis diaria; la dosificación se ajusta cada dos o tres días según necesidad y tolerancia, hasta 500mg por día. Dosis pediátricas usuales: no es eficaz en la diabetes juvenil. En los pacientes gerontes deberá comenzarse con una dosis de 125mg diarios por ser más sensibles a los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas. Si se estuviera administrando insulina, ésta debe suspenderse por completo.

Reacciones adversas.

En general dependen de la dosis administrada, son transitorias y responden a la disminución o supresión del tratamiento. Rara vez puede presentarse ictericia colestásica, náuseas, diarreas, vómitos, anorexia y hambre. En menos de 3% de los casos se registró prurito y, con menos incidencia, urticaria y erupciones maculopapulosas. Se ha informado la aparición de porfiria cutánea y reacciones de fotosensibilidad. Con el uso de sulfonilureas se ha comunicado leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y pancitopenia. Se han descripto también: dificultad para respirar, sensación de falta de aire, somnolencia o calambres musculares, crisis convulsivas.

Precauciones y advertencias.

Se deberá tener precaución con la dosificación en pacientes de edad avanzada, debilitados o malnutridos, y en aquellos con insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, o con disfunción hepática o renal que son especialmente sensibles a la acción hipoglucemiante de los medicamentos que disminuyen la glucosa. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las sulfonilureas pueden dar lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Si se emplea clorpropamida durante el embarazo, debe ser suspendida un mes antes de la fecha prevista del parto. No se recomienda la utilización del fármaco durante el período de lactancia.

Interacciones.

Los glucocorticoides, anfetaminas, diuréticos, hormonas tiroideas y fenitoína aumentan la concentración de glucosa en sangre, por lo que puede ser necesario ajustar la dosificación cuando se usen en forma simultánea con hipoglucemiantes orales. El alcohol con hipoglucemiantes orales puede producir calambres abdominales, náuseas, vómitos, sofoco, hipoglucemia. El alopurinol puede inhibir la secreción tubular renal de la clorpropamida. Los esteroides anabólicos o andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre. El uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina puede dar lugar a concentraciones plasmáticas elevadas de ambos medicamentos. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, cloramfenicol, clofibrato o IMAO pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la clorpropamida. La carbamazepina, desmopresina o vasopresina pueden potenciar el efecto antidiurético de esta droga y disminuir su efecto cuando se administra con estrógenos.Ketoconazol o miconazol en uso simultáneo con clorpropamida da lugar a hipoglucemia severa.

Contraindicaciones.

Acidosis, quemaduras severas, coma diabético, infección severa, cetoacidosis y deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, fiebre elevada, disfunción hepática o renal, insuficiencia hipofisaria. Hipersensibilidad conocida al fármaco. Diabetes mellitus insulinodependiente (forma juvenil). 

Metformina

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Es un hipoglucemiante oral del grupo de las biguanidas. Buena absorción oral con una vida media plasmática de eliminación de 3 a 6 horas. Mecanismo de acción: aumento del número de receptores a la insulina.

Indicaciones.

Diabetes no insulinodependiente, en especial en obesos y en hipersensibles a las sulfonilureas.

Dosificación.

Dosis usual: 1.000 a 1.500mg/día. Dosis máxima: 2.500mg/día. A las 2 semanas es conveniente ajustar las dosis en función de los controles glucémicos.

Reacciones adversas.

Náuseas, pirosis, vómitos y diarrea. Sabor metálico. Existe riesgo de acidosis láctica, más aun en ancianos y pacientes con insuficiencia renal, siendo éste menor que con la fenformina.

Precauciones y advertencias.

Si se indica en pacientes insulinodependientes debe monitorearse la glucemia antes de modificar las dosis de insulina.

Interacciones.

La metformina puede reducir la absorción de vitamina B12.

Contraindicaciones.

Insuficiencia renal. Condiciones hipóxicas (insuficiencia cardíaca severa, insuficiencia respiratoria, infecciones agudas). Etilismo. Embarazo. Preoperatorio y posoperatorio. Hipersensibilidad a la metformina.

Bibliografía:

  1.   P.R. Vademecum. CD-Rom.1 996-1997

 
 

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Dirección: Od. Marcelo Alberto Iruretagoyena

Wilde Provincia de Buenos Aires. Argentina

 Revisado: Septiembre 2018