Tratamiento farmacológico: Para inducir relajación antes del montaje en articulador

Piridinol.

Acción terapéutica.

Miorrelajante.

Propiedades.

El pridinol es un relajante del musculoesquelético de acción central que se utiliza como miorrelajante. Estudios ealizados en animales sobre la administración IV y oral muestran que en las primeras 6 horas (con un nivel elevado especialmente durante las dos primeras horas) la eliminación urinaria es de 3 a 5 veces más rápida luego de la administración IV que de la oral. Estos resultados indicarían una rápida excreción biliar de la droga y de sus metabolitos, lo que sugiere que la mayor parte hallada en las heces de animales luego de la administración vía oral (alrededor de 35% de la dosis administrada) correspondería a la eliminación biliar de la droga o sus metabolitos, y no a droga no absorbida. Esto implicaría que la eliminación renal es poco significativa con relación a la eliminación biliar de la droga.

Indicaciones.

Espasmo del musculoesquelético. Tortícolis. Lumbalgias. Discopatías. Cervicobraquialgias.

Dosificación.

En general se utiliza en dosis iniciales (vía oral) de 2 a 8mg tres veces al día, mientras que la dosis de mantenimiento se reduce de 4 a 8mg/día en dos tomas. También puede presentarse en formas de administración intramuscular y tópica.

Reacciones adversas.

Sequedad bucal, retención aguda de orina, disuria, cicloplejía, taquicardia, constipación, excitación psicomotriz, somnolencia, hipotensión ortostática, crisis de glaucoma de ángulo agudo.

Precauciones y advertencias.

Emplear con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, íleo paralítico, esofagitis por reflujo, hernia hiatal, insuficiencia cardíaca, sujetos añosos con glaucoma. Su empleo durante el embarazo y la lactancia quedará a criterio del médico teniendo en cuenta la relación beneficio/riesgo.

Interacciones.

Evitar coadministración con anticolinérgicos.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a la droga, insuficiencia hepática severa. No se aconseja el uso en embarazo y lactancia hasta tanto se demuestre la inocuidad de la droga. Tampoco se recomienda el uso en niños mientras no se determine su utilidad y dosificación en pediatría. No administrar en pacientes con adenoma prostático, taquicardia, íleo paralítico, glaucoma de ángulo cerrado.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis es de esperar que se observe exacerbación de las reacciones adversas anticolinérgicas.

Carisoprodol

Acción terapéutica.

Relajante muscular.

Propiedades.

El carisoprodol es un miorrelajante que actúa en el nivel del SNC disminuyendo los reflejos polisinápticos y bloqueando la  actividad interneuronal en la formación reticular descendente y en la médula espinal. En animales el carisoprodol produce relajación muscular por inhibición de la actividad interneuronal en la formación reticular descendente y en la médula espinal. La acción comienza rápidamente (30 minutos) luego de la administración y dura entre cuatro y seis horas.

 El carisoprodol no produce relajación directa del musculoesquelético en el hombre; su modo de acción en esta especie no ha sido aclarado por completo, pero puede estar relacionado con sus propiedades sedantes. Su absorción digestiva es rápida en el tracto gastrointestinal, se distribuye fácilmente y por último se metaboliza en el hígado; uno de sus metabolitos es el meprobamato. Su vida media es de 8 horas y su eliminación es renal. Pasa a la leche materna, en la que alcanza una concentración hasta 4 veces mayor que la plasmática materna.

Indicaciones.

Trastornos musculares dolorosos. Fibrositis, tortícolis, reumatismo de partes blandas, contracturas miotendinosas, lumbalgias.

Dosificación.

350mg por vía oral cuatro veces por día.

Reacciones adversas.

Mareos, vértigo, ataxia, temblores, agitación, dolor de cabeza, insomnio, síncope, reacciones depresivas. Eritema, erupciones, episodios asmáticos. Taquicardia, hipotensión postural, náuseas, vómitos, hipo, somnolencia.

Precauciones y advertencias.

En pacientes con problemas renales o hepáticos se aconseja ajustar la dosificación. La primera dosis de carisoprodol puede provocar reacciones adversas que aparecen en los primeros minutos u horas: debilidad extrema, cuadriplejía transitoria, mareos, pérdida temporaria de la visión, diplopía, midriasis. Los pacientes que reciben carisoprodol deben ser advertidos de no realizar tareas peligrosas ni operar maquinarias o conducir. Los psicotrópicos y el carisoprodol pueden producir efecto sinérgico, por ello debe evitarse el consumo simultáneo de ambos fármacos. No administrar a mujeres que amamantan: el carisoprodol alcanza en la leche cuatro veces más concentración que en el plasma de la madre. Se recomienda no administrar  a mujeres embarazadas.  La aparición de somnolencia u otros efectos neurodepresores puede requerir una reducción de la dosis.

Interacciones.

Psicotrópicos, alcohol: efectos aditivos.

Contraindicaciones.

Porfiria intermitente aguda, reacciones alérgicas o idiosincráticas al carisoprodol o a drogas relacionadas (meprobamato, mebutamato y tibamato)

Sobredosificación.

Estupor, coma, shock, depresión respiratoria, muerte.

Ciclobenzapirina clorhidrato

Acción terapéutica

Relajante muscular

Propiedades

Cciclobenzaprina actúa a nivel del sistema nervioso central provocando efectos sedativos y relajantes sobre la musculatura esquelética. Estudios han demostrado que la ciclobenzaprina no parece actuar directamente sobre la musculatura esquelética, ni la unión neuromuscular, sino que su mecanismo de acción estaría relacionado con una reducción en la actividad motora somática tónica. Debido a que la ciclobenzaprina está relacionada estructuralmente con los antidepresivos tricíclicos, su administración puede causar efectos anticolinérgicos periféricos y centrales junto con sedación. Ciclobenzaprina es bien absorbida luego de su administración oral. Inicia su acción dentro de 1 hora con una duración de 12 a 24 horas. Se elimina lentamente y su vida media es de 1 - 3 días. Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas y es metabolizada extensamente a glucurónidos conjugados. Se excreta principalmente vía renal.

Indicaciones

Trastornos musculares dolorosos. Fibrositis, tortícolis, reumatismo de partes blandas, contracturas miotendinosas, lumbalgias.

Posología

La dosis usual de ciclobenzaprina es de 10 mg 3 veces al día, con un rango de 20 a 40 mg en dosis parciales. La dosificación diaria no debe exceder los 60 mg y no debe administrarse por períodos superiores a 2 semanas.

Efectos Colaterales

Ciclobenzaprina puede producir somnolencia, sequedad bucal y mareo. Otros efectos adversos menos frecuentes son fatiga, astenia, náuseas, constipación, dispepsia, trastornos en la percepción del sabor, visión borrosa, cefalea, confusión e inquietud. Se han reportado otros efectos adversos, con una incidencia menor a un 1%, tales como taquicardia, arritmias, hipotensión, síncope, trastornos gastrointestinales, anafilaxis, angio edema, urticaria, debilidad muscular y ciertos trastornos del sistema nervioso como temblor, ataxia, vértigo, disartria, hipertonía, convulsiones, ansiedad, agitación, parestesias, insomnio, alucinaciones y diplopía. Podría producirse aumento de la frecuencia o retención urinaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga; pacientes en terapia con inhibidores de la MAO o que han discontinuado su terapia en un período inferior a 14 días; pacientes en período de recuperación de infartos al miocardio, pacientes que presenten arritmias, bloqueos cardíacos o desórdenes en la conducción; pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva; hipertiroidismo.

Advertencias.

Ciclobenzaprina está relacionada estructuralmente con los antidepresivos tricíclicos, por lo que requiere las precauciones habituales de los antidepresivos tricíclicos. Se debe evitar administrarla en dosis superiores a la recomendada, ya que pueden manifestarse ciertas reacciones centrales serias como las vistas con la administración inadecuada de antidepresivos tricíclicos. Ciclobenzaprina no debe administrarse conjuntamente con inhibidores de la MAO. Pueden darse ciertas reacciones adversas similares a las vistas con antidepresivos tricíclicos como arritmias, taquicardia, prolongación del tiempo de conducción cardíaca. Ciclobenzaprina puede potenciar los efectos del alcohol, barbitúricos y de otros depresores del sistema nervioso central. Debido a su acción tipo atropina, ciclobenzaprina debe ser utilizada con precaución en pacientes que presenten historia de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, aumento de la presión intraocular y en pacientes que estén en terapia con anticolinérgicos. Embarazo y lactancia: estudios realizados en animales de experimentación a dosis 20 veces superiores a la dosis humana no han mostrado deterioro en la fertilidad ni malformaciones en el feto. Debido a que no existen estudios en mujeres embarazadas, sólo deberá administrarse cuando los beneficios superen los riesgos potenciales para el paciente. No se ha determinado si la ciclobenzaprina se excreta en la leche materna, pero debido a que ciertos antidepresivos tricíclicos si lo hacen, debe ser administrado con precaución durante la lactancia. Uso pediátrico: no se ha establecido la seguridad y eficacia para este grupo etáreo. Efectos sobre la capacidad de conducir vehiculos y operar maquinarias: los pacientes en terapias con ciclobenzaprinas deberán ser advertidos de que esta droga puede provocar deterioro en la capacidad de realizar actividades que requieran de alerta mental o coordinación física, tales como operar maquinarias o conducir vehículos motorizados.

Interacciones Medicamentosas

Ciclobenzaprina puede potenciar los efectos del alcohol, barbitúricos y de otros depresores del SNC. Con IMAO se han reportado casos graves y fatales, por lo cual deben existir a lo menos 14 días entre la instauración de las terapias. Con agentes como la guanitidina se puede bloquear la acción hipotensora. Con antidepresivos tricíclicos se pueden potenciar los efectos secundarios anticolinérgicos, cardíacos o del SNC.

Sobredosificación

La sobredosificación de ciclobenzaprina puede causar confusión temporal, alucinaciones visuales transitorias, agitación, reflejos hiperactivos, rigidez muscular, vómitos o hiperpirexia, además de cualquier otra reacción adversa. Basándose en la acción farmacológica de ciclobenzaprina, la sobredosificación puede causar somnolencia, hipotermia, taquicardia, ritmos cardíacos anormales, alteraciones en el ECG y falla cardíaca congestiva. Otras manifestaciones pueden ser midriasis, convulsiones, hipotensión severa, estupor y coma. Tratamiento: el tratamiento de la sobredosificación de ciclobenzaprina es sintomático. Se debe provocar vaciamiento gástrico induciendo la emesis, efectuando posteriormente un lavado gástrico. Se debe administrar carbón activo en dosis repetidas las primeras 24 a 48 horas después de la ingestión. Se debe monitorizar la función cardíaca, asegurar la hidratación, ventilación y temperatura corporal si fuera necesario. Se ha visto que la administración I.V. de 1 - 3 mg de fisostigmina es capaz de revertir los síntomas de sobredosis de la ciclobenzaprina y de otros agentes con actividad anticolinérgica. Debido a que la fisostigmina se metaboliza rapidamente su dosis debe ser repetida si fuera necesario, especialmente si existen signos tales como arritmias, convulsiones y coma profundo. Su uso no es recomendado en forma rutinaria. Las arritmias cardíacas deben ser tratadas con neostigmina, piridostigmina o propanolol. Si existen signos de falla cardíaca se puede administrar un agente digitálico de corta acción.